Лаппаконитина гидробромид и его пролонгированная форма при желудочковой экстрасистолии у больных без органической патологии сердца: эффективность и безопасность

Резюме

Антиаритмические свойства лаппаконитина гидробромида (ЛАГБ) определяют широкие возможности в те­рапии различных нарушений ритма сердца, при назначении пациентам без выраженных органических пораже­ний сердца с целью предупреждения повторных эпизодов аритмии.

Цель - поиск путей устранения нежелательных побочных эффектов ЛАГБ путем применения его таблетированной лекарственной формы, препарата Аллафорте®, с замедленным высвобождением действующего вещества.

Материал и методы. Проведено двойное слепое рандомизированное перекрестное сравнение 3 лекар­ственных форм ЛАГБ: Аллапинин® в таблетках по 25 мг (АЛП), Аллафорте® в таблетках по 25 мг (АЛФ-25) и по 50 мг (АЛФ-50). Из 41 пациента, которым было проведено пробное лечение АЛП, антиаритмический эффект достигнут у 31 (75,6%). Таким образом, в анализ были включены данные 32 пациентов.

Рандомизированное двойное слепое перекрестное сравнение препаратов предусматривало последователь­ное назначение каждому пациенту курса лечения каждым из изучаемых препаратов длительностью 7 сут. Оцен­ку действия препаратов проводили в последние сутки каждого курса лечения, используя в качестве методов контроля опрос пациентов, ЭКГ в 12 отведениях и 24-часовое холтеровское мониторирование.

Результаты. На фоне лечения АЛФ-25 и АЛФ-50 внекардиальные побочные действия (ВПД) проявляются с меньшей частотой и в существенно меньшей степени выраженности в сравнении с таковыми на фоне лечения АЛП.

Заключение. Субъективная переносимость препарата Аллафорте® существенно выше по сравнению со стан­дартной лекарственной формой ЛАГБ за счет снижения частоты появлений и степени выраженности нежелательных побочных явлений. Аллафорте® сохраняет не меньшую антиаритмическую активность и не приводит к усилению отрицательного влияния на проводящую систему сердца по сравнению со стандартной лекарственной формой ЛАГБ.

Ключевые слова:лаппаконитина гидробромид, Аллафорте*, нежелательные побочные явления, аритмия, лечение

Кардиология: новости, мнения, обучение. 2018. Т. 6. № 2. С. 29-37.
doi: 10.24411/2309-1908-2018-12004

Лаппаконитина гидробромид (ЛАГБ) - антиарит­мический препарат, относящийся к классу IC по классификации Vaughan-Williams [1]. Его анти­аритмические свойства определяют широкие возможно­сти в терапии различных нарушений ритма сердца [1, 2], допуская назначение только пациентам без выраженных органических поражений сердца [3]. В преобладающем большинстве случаев целью лечения служит предупре­ждение повторных эпизодов аритмии, что предполагает длительное непрерывное лечение препаратом. ЛАГБ по­зволяет решать эту задачу, во-первых, благодаря своей эффективности и, во-вторых, благодаря отсутствию но­вых побочных эффектов, развивающихся при его дли­тельном применении.

Тем не менее препарат обладает рядом внекардиальных побочных эффектов, связанных с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), не позволяющим у части больных в полной мере добиться желаемого антиаритмического действия или при его достижении продолжить лечение [1, 2]. Они проявляются такими симптомами, как головокружение, диплопия, нарушение координации движений. Все эти побочные действия (ПД) имеют отчетливую связь с дозой препарата, усиливаясь при ее увеличении, что определяет в ряде случаев не­возможность достижения антиаритмического эффекта препарата, также зависящего от дозы. Описанная карти­на делает актуальной и практически значимой задачу по­иска путей устранения нежелательных побочных эффек­тов ЛАГБ, что возможно через изменение лекарственной формы препарата.

ЛАГБ, попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), относительно быстро всасывается, создавая избыточную концентрацию в плазме крови, которая быстро снижается благодаря активному метаболизму в печени и выведению из организма. Именно избыточная концентрация ЛАГБ определяет его побочные действия и преходящий, часто кратковременный их характер.

Указанное выше делает обоснованным предположе­ние о том, что изменение лекарственной формы ЛАГБ в направлении замедления высвобождения действующе­го вещества из таблетки, приводящее к замедлению вса­сывания препарата из ЖКТ, приведет к снижению частоты его ВПД и позволит применять более высокие дозы пре­парата для достижения необходимого антиаритмического эффекта. Одновременно можно получить пролонгиро­ванное действие препарата за счет увеличения разовой дозы, что позволит применять его с меньшей кратностью приемов в сутки и обеспечит удобство его использования при длительном лечении.

Данная идея реализована в виде препарата Алла-форте* (фармцентр "ВИЛАР", Россия), представляюще­го собой таблетированную лекарственную форму ЛАГБ с замедленным высвобождением действующего веще­ства из таблетки. Доклинические фармакокинетические исследования показали, что после введения Аллафорте® в желудок животных максимальная концентрация лаппаконитина в плазме крови оказывалась почти втрое ниже той, которая достигалась после приема одинаковой дозы

Аллапинина®. В то же время через 24 ч после приема Ал­лафорте® концентрация ЛАГБ мало отличалась от таковой после приема Аллапинина®.

Цель настоящего исследования - выявить преимуще­ства в плане частоты и выраженности внекардиального действия (ВКД) препарата Аллафорте® перед препаратом Аллапинин® в лечении пациентов с нарушениями рит­ма сердца. Для решения поставленных задач наиболее приемлемой фармакодинамической моделью признана частая желудочковая экстрасистолия у пациентов без серьезных органических поражений сердца, важнейшим преимуществом которой является возможность количе­ственной оценки выраженности антиаритмического эф­фекта препарата.

МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ

Исследование было спланировано как двойное сле­пое рандомизированное перекрестное сравнение 3 ле­карственных форм ЛАГБ: Аллапинин® в таблетках по 25 мг (АЛП), Аллафорте® в таблетках по 25 мг (АЛФ-25) и по 50 мг (АЛФ-50).

Критерии включения: пациенты обоего пола (женщи­ны с отрицательным тестом на беременность) в возрасте от 18 лет и старше с частой желудочковой экстрасистолией (ЖЭ) (не менее 1000 эктопических импульсов за сутки) при наличии письменного информированного согласия на участие в исследовательском протоколе.

Критериями невключения служили органическая па­тология сердца (перенесенный инфаркт миокарда, хро­ническая сердечная недостаточность, пороки сердца, пролапс митрального клапана с миксоматозной дегене­рацией, первичные заболевания миокарда, гипертрофия миокарда левого желудочка с толщиной стенок >1,4 см); наследственные нарушения реполяризации (синдром укороченного интервала QT, синдром Бругада); проаритмическое действие какого-либо антиаритмического пре­парата в анамнезе; клинически значимые нарушения предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой прово­димости, зафиксированные на ЭКГ в покое или во время суточного мониторирования ЭКГ; тяжелые сопутствующие заболевания с нарушениями функции внутренних орга­нов; декомпенсированные эндокринные заболевания. Не включали также пациентов, которые продолжали прием антиаритмических препаратов в сроки до 7 дней перед включением в исследование (в случае предшествующего приема амиодарона - 45 сут), а также пациентов, у ко­торых на этапе скрининга при пробном назначении АЛП в дозе 100 мг/сут отсутствовал антиаритмический эффект в отношении ЖЭ, имело место удлинение интервала PQ более 300 мс, QRS более 25% исходного или более 140 мс, проаритмическое действие препарата или продолжение приема АЛП было невозможным в связи с чрезмерной ин­тенсивностью нежелательных побочных явлений.

Исследование состояло из 2 этапов. На этапе скринин­га, проходившем в условиях стационара, выполняли ла­бораторные и инструментальные обследования, которые включали клинический и биохимический анализ крови, анализ мочи и тест на беременность (для всех включен­ных в исследование женщин). Проводили эхокардиографическое исследование, пробу с физической нагруз­кой на тредмиле. Регистрировали ЭКГ в 12 отведениях и проводили суточное мониторирование ЭКГ по Холтеру. Результаты этих исследований по числу желудочковых эктопических сокращений (ЖЭС) и их градации, длитель­ности интервалов ЭКГ и показателям функции синусового узла в последующем рассматривали как контрольные для оценки действия изучаемых препаратов.

При отсутствии противопоказаний к приему ЛАГБ в условиях открытого протокола назначали Аллапинин® по 25 мг через каждые 6 ч в течение не менее 3 сут. Для оценки действия препарата в последние сутки его приема регистрировали ЭКГ в 12 отведениях и проводили 24-ча­совое холтеровское мониторирование. По результатам этих исследований окончательно решали вопрос о вклю­чении пациентов в исследование.

При определении необходимого числа наблюдений исходили из того, что благодаря спонтанной вариабель­ности желудочковой эктопической активности повтор­ные многократные оценки действия препарата в группе больных с имеющимся антиаритмическим эффектом ле­чения выявляют хотя бы однократное его исчезновение у большой пропорции больных, что сильно зависит от длительности наблюдения [4]. Полагали, что в интер­вале времени, ограниченном 3 нед, при изначальном 100% эффекте случайное его исчезновение может быть определено у 20% пациентов. Таким образом, Delta = 0,2 и Eta = 0,201. Используя парный односторонний тест для 2 пропорций при нулевой гипотезе H0: Delta <0 и при­нимая α = 0,05 и (1-β) = 0,95, имеем результат n=29 (по­сле округления - 30 пациентов) [Statistica 8.0 (Statsoft Inc., USA)].

На этапе скрининга был обследован 51 пациент. У 4 выявлены критерии невключения в исследование, и 6 па­циентов отозвали свое согласие на участие в нем. Из 41 пациента, которым проведено пробное лечение АЛП, ан­тиаритмический эффект достигнут у 31 (75,6%). У 1 паци­ентки оценить эффект не удалось из-за выраженных по­бочных действий. Из 9 пациентов с отсутствием эффекта Аллапинина® 1 пациентка с существенным снижением на фоне лечения числа ЖЭС и значительным субъективным улучшением была все же включена в двойное слепое исследование. Таким образом, в эту фазу исследования были включены 32 пациента, демографические и клини­ческие данные которых представлены в табл. 1.

Второй этап, проводившийся в амбулаторных услови­ях, - рандомизированное двойное слепое перекрестное сравнение препаратов. Оно предусматривало последо­вательное назначение каждому пациенту курса лечения каждым из изучаемых препаратов длительностью 7 сут. Аллапинин® назначали по 25 мг через каждые 6 ч, в таком же режиме назначали АЛФ-25, а АЛФ-50 назначали по 50 мг, чередуя через каждые 6 ч прием активного препарата и плацебо. Таким образом, АЛФ-50 назначали с интерва­лом 12 ч. Последовательность курсовых приемов препа­ратов определялась в процессе рандомизации, которую осуществляли с учетом равной вероятности выпадения каждой из 6 возможных комбинаций.

В период двойного слепого исследования пациенты могли продолжать прием иных лекарственных препаратов по поводу основного заболевания. Не допускались изме­нения используемой сопутствующей терапии, в том числе дозировок и замены препаратов на иных представителей той же группы. Не допускали применения в ходе исследо­вания иных, кроме основного лечения, антиаритмических препаратов, в том числе верапамила и дилтиазема даже в целях гипотензивной терапии.

Оценку действия препаратов проводили в последние сутки каждого курса лечения, используя в качестве ме­тодов контроля опрос пациентов, ЭКГ в 12 отведениях и 24-часовое холтеровское мониторирование.

При опросе подробно выясняли наличие ВПД, харак­тер их проявлений, частоту развития, время появления после приема препарата и продолжительность каждого из эпизодов за период текущего курса лечения, а также предлагали пациенту оценить интенсивность каждого из этих проявлений по 10-балльной шкале. При этом раз­личали минимальную (1-3 балла), среднюю (4-6 баллов) и максимальную (7-9 баллов) степени выраженности ВПД и их полное отсутствие (0 баллов).

Электрокардиограмму в 12 отведениях регистрирова­ли в период 2-3-го часа после очередного приема пре­паратов ("пик" действия). Измеряли частоту сердечных сокращений (ЧСС), интервалы PQ, QRS и QT. Измерения проводили вручную по 3 стандартным отведениям ЭКГ при скорости записи 25 мм/с. Проводили не менее 3 по­вторных измерений, принимая в качестве референтной их среднюю величину. Длительность интервала QT опре­деляли в соответствии с рекомендациями Е. Lepeshkin и В. Surawics [5] в отведении, где данный интервал имел максимальное значение. Коррекцию интервала QT по ча­стоте ритма выполняли по формуле Bazett [6].

Холтеровское мониторирование ЭКГ выполняли с ис­пользованием аппаратуры Астрокард® (ЗАО "Медитек", Россия). Контрольное исследование проводили с реги­страцией ЭКГ в 12 отведениях с наложением электродов по системе Mazon-Likar, в последующих исследованиях использовали 3-канальную запись в модифицированных ортогональных отведениях. За весь период наблюдения (24 ч) и за каждый его час в полуавтоматическом режиме определяли частоты ритма сердца, количество ЖЭС с вы­делением числа одиночных эктопических импульсов, пар­ных и пробежек желудочковой тахикардии (3 ЖЭС и бо­лее кряду).

Эффективность препарата оценивали по факту по­давления желудочковой эктопической активности (эф­фект-неэффект). Критерием эффекта служило снижение числа ЖЭС на фоне проводимой терапии с уменьшением общего количества ЖЭС на 70% (по сравнению с резуль­татами суточного мониторирования ЭКГ при включении пациента в исследование), парных ЖЭС - на 90% и более, и полное устранение пробежек желудочковой тахикардии (ЖТ) [7]. Критериями аритмогенного действия препара­та являлись 4-кратное и более увеличение общего числа ЖЭС, 10-кратное и более увеличение числа парных ЖЭС или пробежек ЖТ либо появление новых более высоких градаций желудочковой эктопической активности [8].

Учитывая перекрестный дизайн исследования, срав­нение изучаемых показателей проводили в одной груп­пе с 3 связанными измерениями. При этом в зависи­мости от результатов теста Колмогорова-Смирнова на нормальность распределения использовали дисперси­онный анализ повторных измерений с учетом поправ­ки Bonferroni или тест Friedman. Сравнение пропорций проводили с использованием Q-теста Cochran. При не­обходимости сравнения показателей во внутригрупповых выборках (анализ влияния очередности назначения препаратов) использовали однофакторный дисперсион­ный анализ или критерий Краскелла-Уоллиса при чис­ловых данных, а при сравнении пропорций - критерий χ2 для тренда. Влияние фактора времени и очередности назначения препаратов оценивали методом анализа для перекрестного исследования [9]. Значимость различий принимали при р<0,05.

РЕЗУЛЬТАТЫ

На этапе двойного слепого исследования 2 пациента выбыли: в одном случае по причине несоблюдения про­токола исследования, во втором - в связи с отказом от его продолжения. Оценку эффективности, таким образом, проводили у 30 пациентов, полностью завершивших ис­следование. Под действием всех 3 препаратов наблюдали резкое снижение числа ЖЭС по сравнению с контрольны­ми значениями (рис. 1, А), которые за 24 ч наблюдения составили для общего числа ЖЭС 10 544 (7043-19 076) (медиана; 95% доверительный интервал), для одиночных ЖЭС - 8029 (4784-11 965), для парных ЖЭС - 9 (2-114) и для пробежек ЖТ - 4,5 (2-1007). Не было отличий ни в абсолютном числе ЖЭС с учетом их оценки отдельно для каждой градации, ни в степени снижения числа ЖЭС по сравнению с контрольным уровнем (табл. 2) при сравне­нии эффектов 3 лекарственных форм ЛАГБ. Также в каж­дый час исследования и в разные часы на протяжении суток не было получено различий в числе ЖЭС между 3 лекарственными формами (рис. 1, Б).

В то же время у 7 пациентов на разных этапах лече­ния отмечалось относительное возрастание числа ЖЭС (см. рис. 1, А), за счет чего происходило исчезновение антиаритмического эффекта, имевшегося при вступлении пациентов в фазу двойного слепого исследования. Такое исчезновение эффекта отмечено у 1 пациента на фоне лечения АЛФ-25, у 2 - на фоне АЛФ-50, у 1 - на фоне АЛП и АЛФ-25, у 2 - на фоне АЛП и АЛФ-50 и у 1 - на фоне всех 3 препаратов. В то же время у пациентки с изначально от­сутствовавшим эффектом Аллапинина® он проявился на фоне лечения АЛФ-25 и АЛФ-50, но по-прежнему отсут­ствовал на фоне АЛП. Таким образом, антиаритмический эффект лечения отмечался у 25 пациентов на фоне АЛП (83,3%), у 27 на фоне АЛФ-25 (90%) и у 25 на фоне АЛФ-50 (83,3%). Различия при этом не имели статистической значимости (р=0,56).

Не было значимых различий в показателях антиарит­мической эффективности как при сравнении разных пре­паратов, оказавшихся по рандомизации на одинаковых стадиях очередности двойного слепого назначения, так и при сравнении эффективности каждого из препаратов на разных стадиях очередности. Во всех 3 группах, образуемых парами препаратов, назначаемых последо­вательно в прямой и обратной очередности, показатели различия эффекта и показатели временного тренда (δ), рассчитанные по величине процентного подавления общего числа ЖЭС, не имели статистической значимости (табл. 3).

Таким образом, не выявлено различий в антиарит­мической эффективности 3 изучавшихся лекарственных форм ЛАГБ, а также влияния на нее последовательности назначения препаратов в двойной слепой стадии иссле­дования.

Длительность интервалов RR не отличалась значимо при измерениях на фоне разных препаратов (табл. 4). Длительность интервалов PQ, QRS, QT и QTc также не имела значимых различий при их сравнении на фоне действия каждого из препаратов (см. табл. 4). Длительность интер­вала PQ никогда не превышала 240 мс (рис. 2), и не было ни одного случая развития предсердно-желудочковой блокады II степени. Отмечались 6 случаев удлинения ком­плекса QRS более чем на 25% исходного. У 1 пациентки это происходило на всех 3 препаратах, у 1 пациента - на АЛП и у 2 - на АЛФ-25. Однако в абсолютных значениях величина показателя ни в одном случае не превышала до­пустимых 140 мс (см. рис. 2).

Таким образом, не обнаружено различий между АЛП и АЛФ в 2 режимах его применения по их влиянию на функцию синусового узла, предсердно-желудочкового и внутрижелудочкового проведения, а также на процессы реполяризации желудочков.

В общей сложности 27 пациентов имели хотя бы одно­кратно одно из проявлений побочных действий препара­тов. В 24 случаях они возникали на фоне лечения АЛП, в 18 - на фоне АЛФ-25, и у 15 пациентов на фоне лечения АЛФ-50. В последнем случае частота их развития была зна­чимо ниже, чем при назначении АЛП (табл. 5). Побочные действия в виде головокружений, диплопии, атаксии и го­ловной боли своим появлением всегда были привязаны к очередному приему препаратов, отставая от него на 30­40 мин, и исчезали через некоторое время (побочные дей­ствия с достоверной связью с приемом препаратов). При развитии у одного пациента нескольких из этих ПД они всегда совпадали по времени, причем наибольшую продол­жительность имели головокружения. У тех пациентов, у ко­торых головокружения возникали, их продолжительность не отличалась на трех препаратах (см. табл. 5). На фоне приема АЛП число разных проявлений ПД у одного паци­ента было больше, чем на фоне Аллафорте®, но различия значимы только для пары АЛП против АЛФ-50 (см. табл. 5). ПД у пациентов возникали не после каждого приема пре­паратов и не каждый день их приема. Пересчитанные на 1-е сутки эпизоды ПД представлены в табл. 5: значимое уменьшение числа эпизодов головокружений и диплопии возникало на фоне АЛФ-25 и АЛФ-50 в сравнении с АЛП, но в отношении атаксии и головной боли различий не вы­явлено, вероятно, из-за малого числа наблюдений.

Другим побочным действием изучаемых препаратов служило транзиторное повышение артериального давле­ния (выше 140/85 мм рт.ст.). Оно выявлялось вне устой­чивой связи с очередным приемом препаратов у 91,7% пациентов с артериальной гипертензией против 11,1% у нормотоников (р<0,0001) и было расценено как сомнительно связанное с приемом препаратов. В 4 случаях (13,3%) оно зафиксировано при лечении АЛП и в 6 слу­чаях (20,0%) на фоне лечения как АЛФ-25, так и АЛФ-50 (p=0,67).

Степень выраженности побочных эффектов препара­тов, основанная на субъективных оценках пациентами степени тяжести болезненных ощущений в баллах, ука­зывает на явные преимущества 2 лекарственных форм Аллафорте® по сравнению с АЛП (см. табл. 5). Одновре­менно число пациентов с умеренно и тяжело переноси­мыми (более 3 баллов) побочными действиями значимо меньше на фоне АЛФ-25 и АЛФ-50 по сравнению с АЛП (см. табл. 5).

Изучение влияния последовательности назначения препаратов в условиях перекрестного исследования по­казывает, что обе пары сравнения, составленные с АЛП, дают разности суммы баллов побочных действий, указы­вающие на значимо более высокий балл АЛП (табл. 6). При этом показатель временного тренда не имеет стати­стической значимости ни в одном случае.

Таким образом, на фоне лечения АЛФ-25 и АЛФ-50 ВПД проявляются с меньшей частотой и в существенно меньшей степени выраженности в сравнении с таковыми на фоне лечения АЛП.

ОБСУЖДЕНИЕ

Предположение об уменьшении частоты и выражен­ности ВПД ЛАГБ с применением пролонгированной ле­карственной формы находит свое подтверждение в на­стоящем исследовании. Это неудивительно и отражает общее свойство пролонгированных форм лекарственных препаратов. Замедленное поступление в кровоток дей­ствующего вещества устраняет чрезмерно высокие пико­вые его концентрации в крови, с чем, как правило, связано развитие побочных эффектов лекарственного препарата. Однако здесь важно подчеркнуть, что все это справедливо в отношении зависящих от дозы, т.е. прогнозируемых нежелательных явлений. Для ЛАГБ к таковым относятся влияния на ЦНС в виде головокружения, диплопии, атак­сии. Именно в отношении этих симптомов выявляются преимущества использования пролонгированных форм ЛАГБ. Еще одно известное и проявившееся в настоящем исследовании побочное действие ЛАГБ - повышение ар­териального давления (АД), остается неизменным в ча­стоте своего развития при использовании разных лекар­ственных форм ЛАГБ.

Природа этого нежелательного явления до настоя­щего времени остается малопонятной. Ни в одном из ис­следований гемодинамических эффектов ЛАГБ не было продемонстрировано его непосредственное влияние на артериальное давление (АД) [10, 11]. Напротив, от­мечены тенденция к снижению среднего АД и признаки вазодилатирующего действия препарата. В то же время клинический опыт показывает, что на фоне длительно­го лечения препаратом могут возникать гипертензивные реакции, требующие коррекции гипотензивной терапии или даже отказа от продолжения лечения. В нашем ис­следовании гипертензия носила транзиторный характер и не имела отчетливой связи с приемом очередных доз препаратов. С другой стороны, она имела тесную связь с основным заболеванием пациентов, проявляясь почти исключительно у больных артериальной гипертензией. Можно предполагать целый ряд механизмов гипертензивного действия ЛАГБ у больных артериальной гипертензией, но до их детального выяснения в специальных исследованиях следует помнить о возможности такого нежелательного явления, которое не устраняется приме­нением пролонгированной формой препарата.

Снижение частоты и степени выраженности внекардиальных побочных эффектов при применении пролон­гированных форм ЛАГБ по сравнению с Аллапинином® имеет два важных последствия. Во-первых, большее число пациентов может с успехом применять ЛАГБ для лечения различных форм нарушений ритма сердца. При примене­нии Аллапинина® ограничения, связанные с побочными действиями препарата, касаются около 6% пациентов, у которых возникают непереносимые побочные действия и требуется прекращение лечения [2]. Еще у 30-45% боль­ных, у которых побочные действия умеренно выражены и возможно продолжение лечения, его эффективность оказывается под угрозой как за счет постоянного стремле­ния снизить дозу препарата, что приводит к исчезновению эффекта, так и за счет невозможности при необходимости увеличить дозу для поддержания эффективного лечения. Результаты нашего исследования показывают, что по срав­нению с АЛП, лечение которым сопровождается побоч­ными действиями с интенсивностью более 3 баллов в 47% случаев, использование АЛФ-25 и АЛФ-50 уменьшает чис­ло таких больных до 13 и 17%, т.е. более чем вдвое.

Во-вторых, применение пролонгированной формы ЛАГБ создает удобство для продолжения длительного ле­чения, допуская снижение числа приемов препарата в сут­ки. Результаты лечения АЛФ-50 наглядно демонстрируют такую возможность: антиаритмическая эффективность сохраняется в полной мере, и при этом необычно высокие разовые дозы препарата в 50 мг не проявляются большим числом побочных эффектов по сравнению с более частым приемом вдвое меньшей разовой дозы. Для достижения не­обходимого антиаритмического эффекта Аллапинина® не­редко требуется применение суточных доз, превышающих дозу 100 мг, которая была использована в настоящем ис­следовании. Его результаты дают все основания полагать, что с использованием пролонгированных форм ЛАГБ воз­можно достижение таких более высоких доз без развития внекардиальных побочных эффектов и токсических влия­ний на проводящую систему сердца. Это, однако, требует подтверждения в будущих специальных исследованиях.

Пока, основываясь на результатах проведенного ис­следования, можно указать, что опасения, связанные с возможным более выраженным влиянием ЛАГБ на проводящую систему сердца при применении пролон­гированных форм препарата (кумулятивное действие), не оправдались. Степень выраженности влияния АЛФ-25 и АЛФ-50 на показатели предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости не отличаются от таковых при лечении АЛП.

Итак, в настоящем исследовании в качестве фармакодинамической модели использована желудочковая экстрасистолия, которая благодаря своему перманент­ному течению и возможностям количественной оценки является наилучшей для фармакодинамических ис­следований антиаритмических препаратов класса IC. В то же время полученные результаты по выраженности антиаритмической активности препарата, которая не­специфична для отдельных форм аритмий, степени вы­раженности его влияния на проводящую систему сердца и выраженности побочных эффектов позволяют распро­странить выводы настоящего исследования примени­тельно к лечению других форм нарушений ритма сердца, для лечения которых показано назначение ЛАГБ.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Субъективная переносимость препарата Аллафорте® существенно выше по сравнению со стандартной ле­карственной формой ЛАГБ (Аллапинин®) за счет сни­жения частоты появлений и степени выраженности не­желательных побочных явлений. Аллафорте® сохраняет неменьшую антиаритмическую активность в сравне­нии со стандартной лекарственной формой, в том чис­ле при режиме назначения 2 раза в сутки. Аллафорте® не приводит к усилению отрицательного влияния на прово­дящую систему сердца по сравнению со стандартной ле­карственной формой ЛАГБ.

Исследование выполнено в соответствии с принци­пами GCP с разрешения Департамента государствен­ного регулирования по обращению лекарственных средств (№ 379 от 19 июня 2013 г.) и одобрения Ко­митета по вопросам этики в клинической кардиологии Института клинической кардиологии им. А.Л. Мясникова ФГБУ "Национальный медицинский исследо­вательский центр кардиологии" Минздрава России при спонсорской поддержке ЗАО "Фармцентр ВИЛАР" (Россия).

ЛИТЕРАТУРА

1. Соколов С.Ф., Беляева М.М., Бакалов С.А., Голицын С.П. Срав­нительная эффективность и безопасность двух лекарствен­ных форм лаппаконитина гидробромида при желудочковой экстрасистолии у больных без органической патологии сердца // Кардиология. 2017. № 4. С. 45-52

2. Джахангиров Ф.Н., Соколов С.Ф. Новый антиаритмический препарат Аллапинин (фармакология и клиническое приме­нение). Ташкент, 2004.

3. Соколов С.Ф., Джахангиров Ф.Н. Антиаритмический препа­рат аллапинин: обзор результатов клинического изучения // Кардиология. 2002. № 7. С. 96-102.

4. Reiffel J.A., Ester N.A. M., Waldo A.L. et al. A Consensus report on antiarrhythmic drug use // Clin. Cardiol. 1994. Vol. 17. Р. 103-116.

5. Anderson J.L. et al. Spontaneous variability in ventricular ectopic activity during chronic antiarrhythmic therapy // Circulation. 1990. Vol. 82. P. 830-840.

6. Lepeschkin E., Surawicz B. The measurement of the QT interval of the electrocardiogram // Circulation. 1952. Vol. 6. P. 378-388.

7. Funck-Bretano C., Jalion P. Rate-corrected QT interval: techniques and limitations // Am. J. Cardiol. 1993. Vol. 72, N 26. P. 78B-181B.

8. Lown B., Wolf M. Approaches to sudden death from coronary heart disease // Circulation. 1971. Vol. 44. P. 130-142.

9. Michelson E.L., Morganroth J. Spontaneous variability of complex ventricular arrhythmias detected by long-term electrocardiographic recording // Circulation. 1980. Vol. 61. P. 690-695.

10. Hills M., Armitage P. The two-period cross-over clinical trial // Br. J. Clin. Pharmacol. 1979. Vol. 8. P. 7-20.

11. Асымбекова Э.У., Бунин Ю.А., Померанцев Е.В. и др. Влияние ритмилена и аллапинина на гемодинамику и сократимость миокарда у больных с нарушениями ритма сердца // Кар­диология. 1987. № 4. С. 68-71.

12. Кадырова М.М., Соболь Ю.С., Соколов С.Ф. и др. Влияние нового антиаритмического препарата аллапинин на гемо­динамику у больных с постоянной формой мерцательной аритмии до и после восстановления синусового ритма // Кардиология. 1990. № 4. С. 87-91.

Материалы данного сайта распространяются на условиях лицензии Creative Commons Attribution 4.0 International License («Атрибуция - Всемирная»)

ГЛАВНЫЙ РЕДАКТОР
ГЛАВНЫЙ РЕДАКТОР
Обрезан Андрей Григорьевич
Доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой госпитальной терапии медицинского факультета Санкт-Петербургского государственного университета, главный врач группы клиник «СОГАЗ МЕДИЦИНА», Санкт-Петербург, Российская Федерация

Журналы «ГЭОТАР-Медиа»